17-پودر متلی تستوسترون

شماره CAS: 58-18-4
نام شیمیایی: 17-متیل تستوسترون
مترادف: متیل تستوسترون
CBNumber٪3a CB4213510
فرمول مولکولی: C20H30O2
وزن مولکولی: 302.46
نقطه ذوب: 162-168 درجه (نیت.)
آلفا: 79 º (c=1، الکل)
نقطه جوش: 383.47 درجه (تخمین تقریبی)
چگالی: 1.0434 (تخمین تقریبی)
ضریب شکست: 1.4800 (تخمین)
نقطه اشتعال: 5 درجه
دمای ذخیره سازی: 2-8 درجه
حلالیت H2O: کمتر یا مساوی 0.5 mg/mL

بررسی اجمالی
18-متیل تستوسترون، مشتق مصنوعی تستوسترون، یک داروی آندروژن و استروئید آنابولیک (AAS) است. این دارو عمدتاً در درمان سطوح پایین تستوسترون در مردان، بلوغ تاخیری در پسران، در دوزهای پایین به عنوان یکی از اجزای هورمون درمانی یائسگی برای علائم یائسگی مانند گرگرفتگی، پوکی استخوان و کاهش میل جنسی در زنان و برای درمان سرطان سینه استفاده می شود. در زنان (1-3). به صورت کریستال یا پودر سفید یا کرمی به نظر می رسد که در منافذ حلال های آلی مختلف محلول است اما عملاً در آب نامحلول است. باید تحت تجویز خوراکی باشد.
19-در مدت کوتاهی پس از کشف تستوسترون، که یکی از اولین داروهای مصنوعی AAS بود، سنتز شد. 17-متیل تستوسترون، فراتر از عملکرد پزشکی خود، می تواند برای بهبود فیزیک و عملکرد نیز استفاده شود، اگرچه به دلیل اثرات آندروژنیک، اثرات استروژنی و خطر آسیب کبدی، به اندازه سایر AAS برای چنین اهدافی استفاده نمی شود. این دارو در بسیاری از کشورها یک ماده کنترل شده است و بنابراین استفاده غیرپزشکی به طور کلی غیرقانونی است.

این دارو در درمان علائم مختلفی مانند هیپوگنادیسم، کریپتورکیدیسم، بلوغ تاخیری و اختلال نعوظ در مردان و در دوزهای پایین برای درمان علائم یائسگی (مخصوصاً برای پوکی استخوان، گرگرفتگی و افزایش میل جنسی و انرژی)، پس از زایمان استفاده شده است. درد و پف سینه

در ایالات متحده، 17-متیل تستوسترون یک هورمون استروئیدی آنابولیک است که عمدتاً برای درمان مردان مبتلا به کمبود تستوسترون، هیپوگنادیسم و ​​بلوغ تاخیری استفاده می‌شود. هیپوگنادیسم شامل هر دو نوع اولیه و هیپوگنادوتروپ است: نوع اول می تواند ناشی از کریپتورکیدیسم، پیچش دو طرفه، ارکیت، سندرم بیضه ناپدید شود. یا ارکیدکتومی مورد بعدی شامل کمبود گنادوتروپین ایدیوپاتیک یا LHRH، یا آسیب هیپوتالاموس هیپوفیز ناشی از تومورها، تروما یا تشعشعات می باشد. همچنین در زنان برای درمان سرطان سینه، درد سینه، ورم ناشی از بارداری استفاده می شود و با افزودن استروژن می تواند علائم یائسگی را درمان کند. همچنین در ترکیب با استروژن های استری شده برای درمان علائم وازوموتور متوسط ​​تا شدید مرتبط با یائسگی در زنان استفاده شده است.

17-متیل تستوسترون به صورت خوراکی تجویز می شود. دوز پیشنهادی بسته به سن، جنس و تشخیص هر بیمار متفاوت است. دوز با توجه به پاسخ بیمار و ظهور عوارض جانبی تنظیم می شود. درمان جایگزین در مردان مبتلا به کمبود آندروژن معمولاً به 10 تا 50 میلی گرم 17-متیل تستوسترون در روز نیاز دارد. با این حال، سن تقویمی و اسکلتی هم در تعیین دوز اولیه و هم در تنظیم دوز باید در نظر گرفته شود. دوزهای مورد استفاده در درمان بلوغ تاخیری معمولاً در محدوده پایین‌تر از آنچه در بالا ذکر شد و برای مدت محدودی مثلاً 4 تا 6 ماه است. برای درمان سرطان سینه زنان، دوز 17-متیل تستوسترون در زنان از 50-200 میلی گرم در روز است.

17-متیل تستوسترون از طریق دو مکانیسم اصلی تأثیر می گذارد: فعال شدن گیرنده آندروژن (مستقیم یا به عنوان DHT) و با تبدیل به استرادیول و فعال شدن گیرنده های استروژن خاص.
17-متیل تستوسترون می‌تواند وارد سلول‌های بافت هدف شود، به گیرنده آندروژن متصل شود یا توسط آنزیم سیتوپلاسمی 5 -ردوکتاز به 5 -دی هیدروتستوسترون (DHT) کاهش یابد. DHT حتی با شدت بیشتری به همان گیرنده آندروژن متصل می شود و قدرت آندروژنی قوی تری ایجاد می کند. گیرنده T یا کمپلکس گیرنده DHT دچار تغییر ساختاری می شود که به آن اجازه می دهد به درون هسته سلول حرکت کند و مستقیماً به توالی های نوکلئوتیدی خاصی از DNA کروموزومی متصل شود که به آن عناصر پاسخ هورمونی (HREs) گفته می شود. این فرآیند فعالیت رونویسی ژن های مختلف را تنظیم می کند و اثرات آندروژن را بیشتر می کند.

17-متیل تستوسترون می‌تواند انواع مختلفی از واکنش‌های نامطلوب ایجاد کند. عوارض جانبی رایج عبارتند از افزایش رشد موهای صورت/بدن، ریزش موی سر، افزایش پرخاشگری، پوست، آکنه، سبوره و میل جنسی و نعوظ خود به خود. همچنین انواعی از عوارض جانبی استروژنی مانند حساسیت پستان، ژنیکوماستی، احتباس مایعات و ادم وجود دارد. مردان ممکن است دچار هیپوگنادیسم، آتروفی بیضه و ناباروری برگشت پذیر شوند. زنان گاهی اوقات ممکن است از ویریلیزاسیون غیرقابل برگشت مانند کلیتورومگالی، آتروفی سینه، عمیق شدن صدا، هیرسوتیسم و ​​هیپرتروفی عضلانی و همچنین اختلالات قاعدگی و ناباروری برگشت پذیر رنج ببرند.

17-متیل تستوسترون همچنین ممکن است باعث سمیت کبدی از جمله افزایش آنزیم های کبدی، زردی کلستاتیک، پلیوزیس هپاتیس، هپاتوم و کارسینوم کبدی شود. همچنین می تواند اثرات نامطلوبی بر سیستم قلبی عروقی داشته باشد، مانند ایجاد اریتروپوئز، افزایش سطح هماتوکریت یا حتی پلی سیتمی، و حتی منجر به حوادث ترومبیک مانند آمبولی و سکته شود. در نهایت، درمان طولانی مدت خطر ابتلا به سرطان را افزایش می دهد. برخی از موارد شدید نیز شامل هیپومانیا/شیدایی، افسردگی، هذیان، خودکشی و روان پریشی است.

تگ های محبوب: 17-پودر متلی تستوسترون، چین 17-تامین کنندگان پودر متلی تستوسترون