لورکاسرین هیدروکلراید

اطلاعات پایه لورکاسرین هیدروکلراید

 

نام محصول: لورکاسرین هیدروکلراید

CAS٪ 3a ٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d

MF٪ 3a C11H15Cl2N

مگاوات: 232.15

EINECS٪ 3a ٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d

حلالیت: محلول در DMSO > 10 میلی مولار

فرم: پودر

پایداری: هیگروسکوپیک

لورکاسرین هیدروکلراید یک آگونیست گیرنده سروتونین 2C است که برای درمان مدیریت وزن مزمن در بزرگسالان با شاخص توده بدنی (BMI) 30 یا بیشتر (چاق) به عنوان افزودنی به رژیم غذایی و ورزش کم کالری نشان داده شده است. همچنین برای بزرگسالان با BMI 27 یا بیشتر (اضافه وزن) و دارای حداقل یک بیماری مرتبط با وزن مانند فشار خون بالا (فشار خون بالا)، دیابت نوع 2 یا کلسترول بالا (دیس لیپیدمی) تأیید شده است.

لورکاسرین یک آگونیست خوراکی فعال، قوی و انتخابی 5-گیرنده هیدروکسی تریپتامین (5-HT2C) (انسان/موش کی=15 /29 نانومولار) با 18- و {{6} است. }برابر کردن قدرت بیشتر از 5-HT2A و 5-HT2B توسط سنجش تجمع اینوزیتول فسفات سلولی (EC{11}}، 168، 943 نانومتر، به ترتیب) و گزینش پذیری خوب نسبت به 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 و پانل 67 GPCR دیگر و کانال یونی. درمان مزمن روزانه برای موش‌ها (4.5-18 میلی‌گرم/کیلوگرم پوبید) با رژیم غذایی پرچرب باعث کاهش مصرف غذا و افزایش وزن بدن می‌شود.

لورکاسرین هیدروکلراید به عنوان مکمل رژیم غذایی کم کالری و افزایش فعالیت بدنی برای مدیریت وزن مزمن در بیماران بزرگسال با شاخص توده بدنی اولیه (BMI) نشان داده شده است:

30 کیلوگرم بر متر مربع یا بیشتر (چاق)، یا 27 کیلوگرم بر متر مربع یا بیشتر (اضافه وزن) در حضور حداقل یک بیماری همراه مرتبط با وزن (مانند فشار خون بالا، دیس لیپیدمی، دیابت نوع 2)

دوز توصیه شده BELVIQ 10 میلی گرم است که به صورت خوراکی دو بار در روز تجویز می شود. هنوز دوز توصیه شده تجاوز نکنید.

BELVIQ را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.

پاسخ به درمان باید تا هفته 12 ارزیابی شود. اگر بیمار حداقل 5 درصد از وزن اولیه بدن خود را از دست نداده باشد، BELVIQ را قطع کنید، زیرا بعید است که بیمار با ادامه درمان به کاهش وزن معنی دار بالینی دست یابد [به مطالعات بالینی مراجعه کنید. ].

BMI از تقسیم وزن (به کیلوگرم) بر مجذور قد (به متر) محاسبه می شود.

BMI=وزن (کیلوگرم)/قد (متر)^2

برای مثال، اگر وزن شما 160 پوند و قد شما 5 فوت و 6 اینچ یا 66 اینچ است، فرمول شخصی شما این است: 160 تقسیم بر 66 مجذور (که 4356 است) ضربدر 703 برابر با 25.8 است.

• سندرم سروتونین یا واکنش های شبه NMS
• بیماری دریچه ای قلب
• اختلال شناختی
• اختلالات روانی
• هیپوگلیسمی
• ضربان قلب کاهش می یابد
• تغییرات خونی
• افزایش پرولاکتین

استفاده از لورکاسرین در ترکیب با رژیم غذایی و ورزش، باعث کاهش وزن متوسط ​​حدود 12.9 پوند (5.8 کیلوگرم) در مقایسه با 5.6 ​​پوند (2.5 کیلوگرم) با دارونما می شود. وزن بدن (حدود 11.1 پوند [5 کیلوگرم]) در مقایسه با 23 درصد از بیمارانی که دارونما دریافت کردند (تعداد مورد نیاز برای درمان [NNT]=4). حدود 22 درصد از بیماران حداقل 10 درصد از وزن بدن خود را در مقابل 9 درصد بیمارانی که دارونما دریافت می کنند (NNT=7) از دست خواهند داد. این کاهش وزن به طور متوسط ​​برای دو سال حفظ می شود. کاهش وزن زود اتفاق می افتد و کسانی که در سه ماه اول 5 درصد وزن خود را از دست نمی دهند، بعید است تا 52 هفته به کاهش 5 درصدی دست پیدا کنند. کاهش وزن همچنین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 که انسولین مصرف نمی کنند، اتفاق می افتد، البته نه به همان میزان. هیچ تحقیقی در مورد تأثیر لورکاسرین بر مرگ و میر، بروز دیابت یا سایر پیامدهای بیمار محور وجود ندارد.

تگ های محبوب: لورکاسرین هیدروکلراید، تامین کنندگان لورکاسرین هیدروکلراید چین